Новые перспективные соединения с избирательными антиагрегационными свойствами [Текст] / С. В. Киселев [и др.] // Казанский медицинский журнал : научный рецензируемый журнал. - 2013. - N 5. - С. 700-704 : табл. - Библиогр. в конце ст. - Реферирована. . - ISSN 0368-4814

Кл.слова (ненормированные):
СУЛЬФИДЫ -- СУЛЬФОКСИДЫ -- ТРОМБОЦИТЫ
Аннотация: Цель. Изучение влияния новых серосодержащих производных (бета-пинена на агрегационную способной тромбоцитов и гемокоагуляционную активность плазмы крови человека in vitro. Методы. Серия сульфидов и сульфоксидов пинанового ряда синтезирована на основе (бета-пинена. Сульфид получены реакцией электрофильного присоединения тиолов по двойной связи бета-пинена в присутствии хлористого цинка. При окислении полученных сульфидов до сульфоксидов такими окислителями, как периодат натрия, мета-хлориадбензойная кислота, диоксид селена с перекисью водорода и сульфурил хлорид в комбинации с этиловым спиртом, было установлено, что наилучший результат достигается при использовании метода ассиметрического окисления с применением окислительной системы Т1(0-1-Рг)4/(К)-миндальная кислота/t-BuOOH. Структуру полученных соединений устанавливали при помощи методов ядерно-магнитного резонанса ‘Н и С, хроматомасс-спектрометрии и рентгеноструктурного анализа. Гемокоагуляционную активность полученных соединений оценивали по определению скорости агрегации тромбоцитов и поверхностно-зависимым стандартным коагуляционным тестам. При определении спонтанной агрегации тромбоцитов и коагуляционной активности плазмы использовали венозную кровь пациентов с ишемической болезнью сердца и выраженным изменениями в системе гемостаза, а индуцированную агрегацию тромбоцитов исследовали на плазме, полученной ог здоровых доноров. Результаты. Исходное вещество бета-пинен не изменял состояние системы гемостаза у пациентов с ищемической болезнью сердца, а у синтезированных на его основе соединений была обнаружена высокая антиагрегационная активность - спонтанная скорость и показатель агрегации значительно уменьшались и в некоторых случаях достигали нормальных значений. Они также снижали и коагуляционную активность плазмы: нормализовалось активированное частичное тромбопластиновое время, увеличивалось протромбиновое время международное нормализованное отношение. Однако при этом соединения не влияли на активность тромбина. Наиболее водорастворимый сульфоксид показал наибольшую активность - практически полностью ингибировал спонтанную и индуцированную коллагеном и арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов, а также в большей степени снижал коагуляционную способность плазмы крови пациентов с ишемической болезнью сердца по сравнению с другими полученными соединениями. Вывод. Учитывая низкую токсичность тиотерпеноидов, полученные соединения можно рассматривать как потенциальные лекарственные средства для лечения и профилактики тромбофилии, а также в качестве стабилизаторов препаратов крови.
Держатели документа:
ГБУЗ Пензенский областной медицинский информационно-аналитический центр : 440026, г. Пенза, ул. Лермонтова, 28
Доп.точки доступа:
Киселев, Сергей Васильевич
Никитина, Лилия Евгеньевна
Воронцова, Марина Минтдиновна
Тураев, Рамиль Габдельхакович

Экземпляры всего: 1
ЧЗ (1)
Свободны: ЧЗ (1)