Фармакокинетические особенности силденафила в форме спрея для здоровых мужчин в зависимости от приема пищи [Текст] / Г. Г. Кривобородов, К. А. Захаров, В. Б. Василюк [и др.] // Урология : научно-практический журнал. - 2020. - N 5. - С. 41-47. - Реферирована. . - ISSN 1728-2985 Кл.слова (ненормированные): БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ -- ФАРМАКОКИНЕТИКА -- ИНГИБИТОР ФДЭ-5 Аннотация: Цель: в целях оценки биоэквивалентности и преимуществ новой лекарственной формы ингибитора фосфодиэстеразы 5-го типа, силденафила, проведено два открытых исследования на здоровых добровольцах-мужчинах. Материалы и методы. В открытом рандомизированном перекрестном исследовании проведено сравнение фармакокинетики после однократного приема силденафила в дозировке 50мг натощак в новой форме спрея (тестируемый препарат) и в традиционной таблетированной форме (препарат сравнения) на 44 добровольцах (от 18до 43лет). Для оценки влияния приема пищи на фармакокинетику проведено открытое нерандомизированное исследование на 6здоровых добровольцах-мужчинах (от 23 до 35лет), которые поэтапно получали силденафил (50мг) после приема пищи: 1) спрей под язык не запивая, 2) спрей в рот запивая и 3) таблетированная форма запивая. Для фармакокинетического анализа проведен забор крови в течение 24 ч. Концентрация силденафила в плазме крови определялась методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием (ВЭЖХ/МС/МС). Основные параметры оценки: скорость (максимальное измеренное значение концентрации; Стах) и степень абсорбции (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация—время» за период наблюдения; AUCo-t) после однократного приема препаратов. Дополнительно оценивались фармакокинетические профили биодоступности силденафила и его активного метаболита, N-десметилсилденафила, а также безопасность препаратов. Результаты. При сравнении препаратов натощак 90% доверительных интервалов (ДИ) отношений средних значений Стах и AUCo-t силденафила составили 82—106и82—101%соответственно. Выявлено более раннее достижение максимальной концентрации силденафила при приеме тестируемого препарата по сравнению с референтным препаратом (51 и 62мин соответственно, Z-value=-2,25, р-значение=0,0244). Кроме того, показано, что при приеме Виагры после приема пищи определение силденафила в плазме отсрочено (через 30мин) по сравнению с тестируемыми препаратами (через 10 мин), однако статистически значимых различий по показателю Ттах между препаратами не выявлено. В двух исследованиях большинство нежелательных явлений были легкой или средней степени тяжести и разрешались без последствий. Обсуждение и выводы. Доказана биоэквивалентность новой лекарственной формы, спрея силденафила, с традиционной формой по показателям биодоступности и выявлены преимущества альтернативной формы по показателю скорости эффекта. Например, при приеме спрея показано более раннее достижение максимальной концентрации силденафила и более раннее его определение в плазме по сравнению с традиционной таблетированной формой. Результаты показывают, что новая лекарственная форма силденафила — надежная альтернативная терапевтическая опция для лечения эректильной дисфункции. Держатели документа: Научно-медицинская библиотека ГБУЗ МИАЦ : г. Пенза, ул. Пионерская, 2 Доп.точки доступа: Кривобородов, Г. Г. Захаров, К. А. Василюк, В. Б. Радионов, Г. Г. Ветрова, М. В. Экземпляры всего: 1 ЧЗ (1) Свободны: ЧЗ (1) |