Возможность использования клеточных тест-систем для скрининга на противовоспалительную активность новых 5(S)-ментилоксипроизводных 2(5)- фуранона [Текст] / Х. Х. Конг, Р. Р. Сибгатуллина // Казанский медицинский журнал : научный рецензируемый журнал. - 2017. - Т. 98, N 2. - С. 211-217 : рис. - Библиогр. в конце ст. - Реферирована. . - ISSN 0368-4814 Кл.слова (ненормированные): ГЕМОЛИЗ ЭРИТРОЦИТОВ -- АГРЕГАЦИЯ ТРОМБОЦИТОВ -- КАРРАГЕНИНОВЫЙ ОТЕК ЛАП -- ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА -- 2(5H)-ФУРАНОНЫ Аннотация: Цель. Изучение возможности использования клеточных модельных экспериментов (гемолиз эритроцитов и агрегация тромбоцитов) для скрининга на противовоспалительную активность новых синтезированных 5(5)-ментилоксипроизводных 2(577)-фуранона (соединения R -R6). Методы. Изучение мембраностабилизирующей активности исследуемых соединений проводили с помощью моделей гемолиза эритроцитов, вызванного гипотоничностью среды (осмотический гемолиз) и свободными радикалами. Антиагрегантное действие веществ изучали путём индукции агрегации тромбоцитов 1 мМ арахидоновой кислотой. Изучение противовоспалительной активности новых потенциальных противовоспалительных молекул проводили на модели каррагенинового отёка лап мышей. Результаты. Соединения R, R„ R3 и R4 усиливают степень осмотического гемолиза. Соединения R3, R6 снижают интенсивность гемолиза в различных концентрациях. Соединения R,, R2, R4 и R6 способствуют свободнорадикальному повреждению мембран эритроцитов во всех исследуемых концентрациях. Соединение R3 защищает эритроциты в низких концентрациях, с увеличением концентрации - способствует повреждению эритроцитов. Соединение R3 защищает эритроциты в концентрациях ЗхКТ9 и 3*10"5 М. Соединения Rp R2, R4 усиливают агрегацию тромбоцитов в различных концентрациях. Соединение R3 снижает степень агрегации тромбоцитов в концентрации 10'6 М, в концентрациях 1CL8 и 10-5 М оно усиливает агрегацию тромбоцитов. Соединение R5 не влияет на агрегацию тромбоцитов. Соединение R6 ингибирует агрегацию тромбоцитов во всех исследуемых концентрациях. По полученным результатам in vitro тест-систем было выбрано соединение R6 для дальнейшего изучения противовоспалительной активности, поскольку по двум из трёх критериев оценки оно проявило максимальный эффект. Соединение R6 обладает противовоспалительной активностью на модели воспаления. Вывод. Новое производное 2(57Т)-фуранона, содержащее фрагмент /-ментола (соединение R6), защищает мембраны эритроцитов от повреждающего действия гипотоничности среды, ингибирует агрегацию тромбоцитов и обладает противовоспалительной активностью; клеточные модельные эксперименты могут быть использованы для первого этапа скрининга новых химических соединений на предмет противовоспалительной активности. Держатели документа: Научно-медицинская библиотека ГБУЗ МИАЦ : г. Пенза, ул. Лермонтова, 28 Доп.точки доступа: Конг, Хонг Хань Сибгатуллина, Регина Рифатовна Хабибрахманова, Алсу Мунавировна Курбангалиева, Альмира Рафаэловна Зиганшина, Лилия Евгеньевна Экземпляры всего: 1 ЧЗ (1) Свободны: ЧЗ (1) |